博彩平台
质量是生命、服务是灵魂
免费咨询:
027-59265633
博彩平台
博彩平台
企业概况
LOGO理念
产品中心
生物化工
有机原料
表面活性剂
医药中间体
天然产物
无机化工
染料及颜料
催化剂及助剂
原料药
化学农药原药
香精与香料
服务与优势
合作企业
经营范围
品质保障
人才招聘
实验室研发员
最新新闻
摆渡新闻
行业动态
博彩平台
联系方式
主页
>
产品中心
>
生物化工
>
槐定碱
POST TIME:2019-01-06 18:54编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:槐定碱
CAS:6882-68-4
别名:槐定碱;槐定碱(标准品);槐定碱,来源于苦豆子
英文名:SOPHORIDINE
None
抗癌药
槐定碱(sophoridine)是从豆科植物苦豆子(Sophora alopecuroides L .)中提取的单体生物碱,外观为白色,化学名称为7αR—(7αβ,13αβ,13βα,13cα)十二氢—1H,5H,8H,双吡啶并[2,1—f:3",2",1"—ij][1,6]萘啶—15 酮,是一种高效低毒的国家一类抗癌新药,属于四环的喹诺里西啶生物碱,化学结构与苦参碱相似。具有抗肿瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、抗病毒和增强免疫力等生理活性。
苦参碱外观为白色或类白色疏松块状物或粉末。随结晶条件不同,有四种晶型: α-型: 针状,熔点 76℃;β-型: 短棱柱状,熔点87℃;γ-型: 油状液体,静置转变为α-型; δ-型: 叶状或棱柱状,熔点84℃。这些晶型能相互转变并生成相同的盐类。相对密度1.0888(85/4℃),折光率1.52865(85℃) [α]D20-39.11℃水。溶于冷水、乙醇、乙醚、氯仿和苯,难溶于石油醚,在热水中溶解度比在冷水中小。由豆科苦参提取分离而得。用于治疗慢性乙型肝炎的氨基转移酶升高和胆红素异常,还有抑制乙型肝炎病毒HBeAg复制的作用,尚有抗癌及抗心律失常作用。
苦豆子
【博彩平台】苦豆子全草含槐定碱(Sophoridine)、金雀花碱、槐果碱(Sophocarpine)、氧化槐果碱(Oxysophocarpine)、3-α-羟基槐定(3-α-Hydroxysophoridine)、膺定叶碱(Bapti-foline)、苦豆碱(Aloperine)、槐胺(Sophoramine)及其异构体新槐胺(Neosophoramine)。根中含有脱氢苦参碱(槐果碱)、槐定、槐胺及其生物碱,有N-甲基金雀花碱(N-Methylcytisine)、苦参碱、野靛碱(Cytisine)、氧化苦参碱,烯丙基苦豆碱(Allylaloperine)、三丁烯四胺(Tricrotonyltetramine)。地上部分含拉马宁碱(Lehmannine)即(+)-△12-Dehydromatrine(5S,6S,7R,17R)。尚含蒎立醇,即咳宁醇或3-甲基-(+)-肌醇〔(+)-Pinitol〕。
【博彩平台】草本,或基部木质化呈亚灌木状,高30~100cm,植株除花冠外均密被灰白色贴伏绢毛。单数羽状复叶互生,长可达16cm,托叶着生于小叶柄侧,锥形小叶7~13对,长圆披针形或近长圆形,长1.5~3cm,宽0.7~1cm,先端钝,具小刺尖,基部近圆楔形,全缘,灰绿色,中脉上面凹,下面凸出。总状花序顶生,长12~15cm,花30~40,密集于花序轴上部;花萼钟状,萼齿5;花冠黄色或白色,比萼长2~3倍,旗瓣通常为长圆倒披针形,长1.5~2cm,宽0.3~0.4cm,基部渐狭;翼瓣单侧生,长卵圆形,长约1.6cm,具耳;龙骨瓣先端凸尖,具柄及耳。花丝多少联合,被贴伏白毛,柱头圆点状,被柔毛。荚果串珠状条形,长8~13cm,先端具喙,表皮密被贴伏绢毛。种子6~12,卵球形,淡黄色或褐色,味极苦。花期5~6,果期8~10。
图1为苦豆子
有关槐定碱的苦豆子、药理作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
药理作用
1.抗癌作用
槐定碱(Sophoridine)对Lewis肺癌(LLC)等小鼠移植瘤有30%~60%的抑制率,对癌细胞具直接杀伤作用,毒性低。电镜显示S180瘤细胞表面微绒毛脱落,线粒体肿大、变性。槐果碱对小鼠淋巴肉瘤、S180、S37、U14等肿瘤均有不同程度的抑制作用。槐果碱对艾氏腹水癌有抑制作用。槐果碱能强烈地抑制癌细胞的核酸代谢,中止癌细胞的分裂。
2.对平滑肌的作用
槐定碱对抗炎症介质诱导的离体豚鼠回肠收缩,具有明显的抗组胺和抗5-羟色胺(5HT)作用。尚能对抗去甲肾上腺素所致的兔主动脉条收缩, 但不影响高钾去极化引起的兔主动脉条收缩。
3.对中枢神经系统的影响
槐定碱有不同程度地升高大鼠纹状体及前脑边缘区的多巴胺代谢物二羟苯乙酸(DOPAc)和高香草酸含量。受体结合实验表明, 槐定碱对多巴胺2(D-2)受体、5HT1和5HT2受体无亲和力(IC50均大于10-4mol)。
4.对免疫系统的影响
槐定碱抑制巨噬细胞的吞噬功能,吞噬百分率和吞噬指数降低,抑制抗体形成细胞的产生从而抑制抗体的生成。槐定碱有一定的免疫促进作用, 能增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能, 促进淋巴细胞转化, 提高血清特异性抗体滴度, 对环磷酰胺所致免疫抑制有一定的拮抗作用。
5.对心血管作用
(1)抗心律失常作用
槐定碱10、20mg·kg- 1 能明显对抗乌头碱、BaCl2 和结扎左冠状动脉前降支诱发大鼠的室性心律失常,同时槐定碱也能明显对抗CaCl2- Ach(CaCl20.6%+Ach 0.0025%)混合液诱发小鼠心房纤颤或扑动。说明槐定碱抗心律失常具有广泛性。槐定碱10mg·kg- 1 对大鼠心电图实验,证明有负性频率作用,负性传导作用。
(2)对心肌缺血的保护作用
结扎左冠状动脉前降支(LAD)制备大鼠急性心肌缺血模型,以丹参和硝酸甘油为对照,大鼠缺血3h后进行心肌大体标本(TTC)染色以确定心肌梗死范围,结果显示2.5、5、10 mg·kg- 1 槐定碱能够缩小大鼠缺血心肌梗死范围,减少梗死百分率,提示槐定碱对大鼠急性心肌缺血具有保护作用。
6.镇痛作用
小鼠尾静脉注射槐定碱25、20 和15 mg·kg- 1,在热板实验中,均能显著延长小鼠的痛阈,显示出一定的镇痛作用;在扭体反应实验中槐定碱各剂量组可显著减少小鼠扭体反应次数;在压痛实验中槐定碱各剂量组可延长小鼠对压痛反应的时间,并且在相同剂量下,槐定碱的镇痛作用强于苦参碱,镇痛作用持续时间也长于苦参碱。
上一篇:
苍术素
下一篇:
1,4-桉叶素
15.5K
呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
>
湖北摆渡化学制品有限公司 版权所有
博彩导航
体育投注平台
赌博软件
博彩网站大全
安阳赶集网
博彩公司
银河娱乐官网
上海装修网
宏状元
咚咚租
黑帽网
一折网官网
阳光语言
bbin
365体育
正规博彩平台
搞趣网资讯频道
全球最大的博彩平台
冯耀宗博客
娇韵诗官网
猫游记官网
快车
聊城违章查询网
迅雷快鸟
苏州大学附属儿童医院
梦想加空间
梅州气象公众网
平阴信息港
中国招教网
汉印股份
站点地图
中国骑友网